中文名: 西地那非
外文名: Sildenafil
译 名: 昔多芬
执行标准: 国家药典
C A S: 139755-83-2
分子式: C22H30N6O4S
分子量: 474.58
熔 点: 187~189℃
药品名称:
枸橼酸西地那非片,万艾可,对于大家来说,是中国刚刚提起的商品名称;可是提到西地那非(Sildennafil),译音昔多芬,对于我们的听众和网友已不那么陌生;谈起伟哥,那可以说是众所周知了。
药品别名:万艾可,甲磺酸西地那非
本品主要成分及化学名称:1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐
【分子式】 C28H38N6O11S
【分子量】 666.70
【含量】 99.8%以上
效 力:
西地那非口服吸收迅速,30~120min达血药峰值,1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低西地那非吸收速度、程度和作用的发生。西地那非在肝脏主要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物,约80%经粪便排泄,13%由尿排泄,在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为4h。
适应症
适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)
作用方式:
在性刺激时,阴茎海绵体非肾腺素能非胆碱能神经元以及血管内皮细胞 一氧化氮合成酶催化左旋精氨酸合成一氧化氮,后者激活鸟苷酸环化酶使环磷酸鸟苷合成增加,继而引起阴茎海绵体平滑肌和小动脉平滑肌的松弛,血液注入阴茎海绵窦,使阴茎勃起。同时环磷酸鸟苷又受磷酸二酯酶的水解。
因此,理论上讲,无论是提高鸟苷酸环化酶的活性,还是抑制磷酸二酯酶的活性,都可以提高环磷酸鸟苷的水平,有助于阴茎海绵体平滑肌和阴茎小动脉平滑肌的松弛。万艾可(昔多芬)正是通过抑制磷酸二酯酶的水解活性来提高环磷酸鸟苷水平,而不影响环磷酸腺苷,从而增加性刺激引起的一氧化氮合成酶 / 环磷酸鸟苷瀑布作用,使海绵体平滑肌松弛,达到治疗勃起功能障碍的目的。
用 法:
西地那非的主要适应症为阴茎勃起功能障碍,以及肺高压与高山症等。
在实际应用中,一些保健品生产厂商在其产品中加入西地那非成分以期令使用者获得更加明显的效果,但由于在保健品中使用西地那非的用量没有严格的控制,因而可能会对使用者产生不良影响